药理学—局麻药

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局部麻醉药

一、概念

二、局麻药的作用机制 三、局麻药的体内过程 四、药理作用 五、临床应用 六、不良反应 七、常用局麻药 八、影响因素 一、 概念

局部麻醉药简称局麻药（local anaesthetics），是一类以适当的浓度、局部应用于神经末梢和神经干后，在意识清醒的条件下能暂时、可逆和完全地阻断神经冲动的产生和传导的药物。

局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、延长动作电位的不应期，最后完全丧失产生动作电位的能力。

在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，最后发生运动麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。 构效关系

常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类，亲脂亲水双重性，酯类毒性和过敏反应大。 常用局麻药比较 二、作用机制

使用依赖性(use-dependence)

又称为频率依赖性(frequency-dependent) 在静息状态下，局麻药的作用较弱，增加电刺激频率则使其局麻作用明显加强，这是由于细胞内的解离型局麻药只有在Na+通道开放时才能进入结合位点产生阻滞作用。

三、局部麻醉药的体内过程 1 .吸收

影响局麻药吸收速度的因素有:

 剂量和浓度

 用药部位和方法  是否加用血管收缩药

一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。 2. 分布、代谢和排泄

局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%～95%与血浆蛋白结合。

酯类局麻药主要被血浆中的假性胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。

局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响，尿呈酸性时，局麻药排出较多。 四、药理作用 局麻作用 吸收作用

五、临床应用 六、不良反应




1.吸收作用

(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制（地西泮防惊厥）。

(2)心血管系统：对心肌的膜稳定作用导致兴奋性下降，血管扩张、血压下降。（合用麻黄碱可防止低血压）

2.变态反应 ：荨麻疹、支气管哮喘及喉头水肿等，酯类更易发生。 七、常用局麻药

普鲁卡因（procaine, 奴佛卡因novocaine） 利多卡因（lidocaine, 赛罗卡因xylocaine） 丁卡因（tetracaine, 地卡因dicaine）

布比卡因（bupivacaine, 麻卡因marcaine） 罗哌卡因 依替卡因 普鲁卡因：

对粘膜的穿透力弱，不用于表面麻醉，需注射给药产生麻醉作用。给药1～3分钟内开始作用，维持30～45分钟。加入少量肾上腺素能延长作用时间、减少吸收毒性。 本药在血浆中被酶水解，产生对氨基苯甲酸PABA，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。 用药过量会引起过敏反应。

利多卡因：

与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而持久。对组织无刺激性，安全范围较大，无扩张血管作用，能穿透粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。

肝微粒体酶代谢

还可用于室性心律失常的治疗。

丁卡因

酯类，麻醉强度大、毒性最大，对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉，一般不用于浸润麻醉。

布比卡因

酰胺类，麻醉作用强，作用时间长，用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。心脏毒性严重。

罗哌卡因

酰胺类，心脏毒性小于布比卡因，适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻醉、产科手术麻醉。痛觉阻断强，运动影响小。区域镇痛的首选药。

八、影响局麻药作用因素

1.体液pH值：体液pH值偏高时，游离型增多，麻醉作用增强；在炎症组织中作用减弱。

2.药物的浓度：增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。

3.血管收缩药：浸润麻醉时加入肾上腺素可以延长作用时间、减少吸收毒性。 4.神经纤维的粗细、有无髓鞘。

5.体位：坐位和头高位。麻黄碱预防低血压。 专有名词

局部麻醉药（local anaesthetics）

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