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复奥美拉哇胶囊说明书
通用名:奥美拉||坐、渥米派瞠、奥克、洛赛克、沃必n坐 英文名:Omeprazole Capsules. LOSEC, MOPRIAL 拼 肓名: Aomeilazuo Jiaonang
化学名称:5-甲氧基-2-{[4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-毗唳基-甲基]-亚W-1H-苯并咪
分子式:C17H19N3O3S 分子量:345. 41 药品类别:抗酸药及抗溃疡病药
性状:本品为胶張,内含类白色肠衣小颗粒。熔点156° C。
适应症:适用丁•十二指肠溃疡和卓-艾综合征胃泌素瘤,也可用于胃溃疡、应激性溃 疡和反流性食管炎。本品与阿莫西林和克拉毎素或甲硝哩与克拉每素合用,可有效地杀灭 幽门螺杆菌。
用法用量: 口服,不可咀嚼。
1消化性溃疡十二指肠溃疡和胃溃疡:一次20mg —次1粒,一日1〜2次。每日晨起 吞服或早
晚各一次,十二指肠溃疡疗程通常2〜4周,胃溃疡疗程通常为4〜8周。
2卓-艾二氏综合征:一次60mg—次3粒,一日1次,以后每日总剂量可根据病情调 整为20〜120mgl〜6粒,若一日总剂量需超过80mg4粒时,应分为两次服用。
3反流性食管炎:一次20〜60 mg—次1〜3粒,一日1次。晨起吞服,疗程通常为 4〜8周。
禁忌
不良反应:本品耐受性良好,常见不良反应为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。 皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。长期使用本 品可能引起高胃泌素血症。
对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用;严重肝功能不全者慎用,必要时剂 量减半。 本品具有酶抑制作用,一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物,如双香豆素、地 西伴、苯妥英、硝苯唳等,其t 1/2可因合用本品而延长。
孕妇及哺乳妇女用药,
虽然动物实验表明,本品无胎儿毒性或致畸作用,但对孕妇一 般不用,对哺乳妇女也应慎用。
儿童用药:尚无儿童用药经验,婴幼儿禁用。
药理毒理:质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口 服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活 性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+, K+-ATP酶乂称质子泵的疏基呈不可逆性 的结合,生成亚磺醸胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤, 因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2 受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺百酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。健康 受试者每日口服本品
30mg共4周,可使基础和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制 70象80%,停药后2天回复到治疗前
水平。用药后随胃酸分泌量的明显下降、胃内pH迅速 升高。与雷尼替丁的临床对照实验表明,本品对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快F后者。 对十二指肠溃疡的治愈率亦明显高于现有的H2受体拮抗剂,11复发率较低。
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5〜3. 5小时血药浓度达峰值,作用持续 24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,11易透过胎盘。通常单剂 量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%〜96%,血浆 半衰期为0.5〜1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450 氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
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