槲皮素

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槲皮素-聚乙二醇固体分散体的制备

槲皮素是一种类黄酮化合物,具有抗氧化、抗自由基、抗癌、抗菌和抗过敏等多方面的药理作用。由于槲皮素难溶于水,故影响其口服和透皮吸收,降低了生物利用度和药效[3]。聚乙二醇作为水溶性药物载体已经广泛应用于难溶性中药有效成分固体分散体的研究。参考文献,我们自制了槲皮素-聚乙二醇固体分散体,建立了固体分散体中槲皮素的分析方法,并考察其溶解度和理化特性,获得了满意的结果。

固体分散制剂的基本原理是利用水溶性载体将难溶性药物制成固体分散体,以增加其在水中的溶解度。此剂型可使难溶性药物具有高度分散性并具有高度润湿性;可加速药物的溶出和吸收速度,提高药物的生物利用度;还可使药物的释放具有缓释性质等。熔融法是制备固体分散体方法中最常用的一种。 1、实验部分 仪器与试药

槲皮素;聚乙二醇6000，其他试剂均为分析纯。UV-3101PC紫外分光光度计;红外光谱仪(Bio-Rad FTS 175C傅里叶变换红外光谱仪),波数范围400~4000,精度4 cm-1,扫描次数32,KBr压片。 2、方法

固体分散体的制备 将PEG6000置入瓷蒸发皿中,于70e水浴锅上加热至完全溶解,然后将槲皮素加入其中,使其均匀分散后,立即于-20e低温骤冷,冷冻维持30 min后取出,于干燥器内过夜干燥,粉碎后过80目筛,得到4种质量比不同的固体分散体,分别标记为a、b、c、d,其中槲皮素所占比例依次增大(表1)。样品置硅胶干燥器中备用。

1） 机械混合物的制备

将槲皮素与PEG6000混合研磨,得标记为A(1：5)、B(1：10)、C(1：15)、D(1：20)的4份样品,样品中槲皮素与PEG6000的比例依次与样品a、b、c、d相同,作为对照品置硅胶干燥器中备用。 2）含量的测定

采用紫外分光光度法,槲皮素无水乙醇溶液的紫外吸收图谱在245 nm和374 nm处有吸收峰,可作为含量测定的依据。检测波长在374 nm处,槲皮素在


5.0~25.0Lg#ml-1范围内吸光度值与浓度呈良好的线性关系,其标准曲线方程为:C=0.0386A-0.0069(r=0.9998),平均回收率为98.98%,RSD=1.12%(n=6)。辅料PEG6000对槲皮素的测定无影响。 3）槲皮素和PEG6000的紫外吸收光谱

精密称取样品适量,用无水乙醇定容于100 ml量瓶中,在374 nm处测定槲皮素的吸光度,再由标准工作曲线计算样品中槲皮素的含量。 4）不同样品溶解度的测定

取槲皮素20 mg及PEG6000-槲皮素固体分散体和机械混合物各1份(相当于槲皮素20 mg),分别精密加20 ml水配成溶液,25e电热搅拌6 h(溶解达平衡),分别取样5ml过0.45Lm微孔滤膜,取滤液3 ml加无水乙醇稀释适当倍数,摇匀,在374 nm处测吸光度,代入标准曲线计算稀释液的浓度并折算回原水溶液的浓度。 理化分析

5） 采用红外光谱和紫外光谱分析

固体分散体中槲皮素分子与PEG6000分子之间的作用状况。 6）结果

不同样品的水中溶解度测定结果 在25e下测得槲皮素对照品在水中的溶解不同样品的水溶解度测定结果(25e,n=3)度为11.87Lg#ml-1;无论槲皮素-PEG6000固体分散体a、b、c、d还是机械混合物A、B、C、D都使槲皮素在水中的溶解度增大,机械混合的方法使槲皮素的水溶性增加不显著,而采用固体分散技术使槲皮素的水溶性显著增大;随着PEG6000在样品中的含量增加,槲皮素在水中的溶解度增大。这一结果提示,可以应用固体分散体中PEG6000含量来调节槲皮素在水中的溶解度以满足不同制剂、不同疗效的需要。 7）槲皮素与PEG分子间的作用

由红外光谱可知,质量比相同的机械混合物(C)和固体分散物(c)在红外扫描图谱上基本相似,没有发现槲皮素和PEG6000之间有氢键以及其他键合作用。这表明,固体分散体中槲皮素和PEG6000分子间未发生化学反应,它们之间仅仅是物理作用。

质量比相同的机械混合物C和固体分散物(c)的紫外吸收图谱也一致,其吸收峰和对照品相同,槲皮素的最大吸收未发生变化。这表明,固体分散体中槲皮素和


PEG6000分子之间除了物理作用以外,无其他化学键生成。 3、结论

以PEG6000为载体,采用熔融法制备槲皮素为固体分散体,可以显著提高槲皮素的溶解度。槲皮素在固体分散体中的分散程度随着PEG6000含量的增加而增大。在固体分散体的制备过程中,槲皮素与载体PEG6000无化学键生成。制备过程不改变槲皮素的分子结构。

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