天使与恶魔并存体

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案例：天使与恶魔并存体——罂粟

背景：

在古埃及，罂粟被人称之为“神花”。古希腊人为了表示对罂粟的赞美，让执掌农业的司谷女神手拿一枝罂粟花。古希腊神话中也流传着罂粟的故事，有一个统管死亡的魔鬼之神叫做许普诺斯，其儿子玛非斯手里拿着罂粟果，守护着酣睡的父亲，以免他被惊醒。

人类的祖先很早就认识了罂粟。考古学家说，罂粟是新石器时代的人们在地中海东海岸的群山中游历时偶然发现的。5000多年前的苏美尔人曾虔诚地把它称为“快乐植物”，认为是神灵的赐予。古埃及人也曾把它当作治疗婴儿夜哭症的灵药。公元前三世纪，古希腊和罗马的书籍中就出现了对鸦片的详细描述。大诗人荷马称它为“忘忧草”，维吉尔称它为“催眠药”，有的奴隶主还种植了一些罂粟，当然只是为了欣赏它美丽的花朵。

但是，当历史的车轮驶进十九世纪的时候，人们终于发现了罂粟竟是悬在人类头上的一把达摩克利斯之剑。因为，它在为人们治疗疾病的时候，在让人忘却痛苦和恐惧的时候，也能使人的生命在麻醉中枯萎，在迷幻中毁灭。可悲的是，人类的自私与贪婪又一次战胜了理性与道义。早期的殖民者在禁绝本国人民吸食鸦片的同时，却把灾难引向了整个人类。

十九世纪中下叶，早已在本国禁烟的大英帝国在它缅甸的殖民地，发现了一个种植鸦片的好所在。从此，在世界的版图上逐渐形成了一个被后人称作“金三角”的地方。

“金三角”位于缅甸、泰国、老挝三国交界处，其大部分位于缅甸掸邦东部。1852年，大英帝国发动了第二次英缅战争，占领下缅甸，他们很快发现缅北山区适合种植鸦片，于是，英国殖民者在“金三角”强迫当地的土著人种植罂粟，提炼鸦片，然后把它销往别的地方。今天，“金三角”已成了全世界声讨的焦点。那些无处不在的贩毒集团，在高额利润的引诱下，一个集团投降了，又一个集团顶上来。许多尽职的警员血洒战场……在阳光灿烂的金三角，罂粟花还在怒放，古柯叶仍在摇曳，从“快乐植物”到“魔鬼之花”的嬗变，是罂粟花的不幸还是人类的悲剧？ 问题：

1、罂粟的药用价值主要体现哪些方面，与其所含有的哪些成分有关？ 2、罂粟的主要成分吗啡作为强效镇痛药的作用机制、构效关系？

3、吗啡的副作用有哪些？从哪些方面对吗啡结构进行优化可改善药物的副作用？

案例讨论结果请撰写在下方（注：宋体、小四、1.5倍行间距）






案例分析：

1.罂粟，是制取鸦片的主要原料，罂粟的乳汁(即鸦片) 中含多种生物碱、吗啡、可待因与蒂巴因，对中枢神经有兴奋、镇痛、镇咳和催眠作用。罂粟碱、那可汀、那碎因等对平滑肌有明显的解痉作用。学名“somniferum”的意思是“催眠”，反映出其具有麻醉性。罂粟的种子罂粟籽是重要的食物产品，其中含有对健康有益的油脂，广泛应用于世界各地的沙拉中。

2.吗啡的药理作用：吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现吗啡受体，并从脑内分离出两种脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽），它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类，称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。 中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作用。 吗啡构效关系：

3-OH烷基化会使镇痛活性降低(如可待因).6-OH甲基化活性增加但毒性增强(如异可待因),两个羟基酯化,亲脂性增强易通过BBB会产生较强的欣快感但危害极大(如海洛因),7,8位间的双键氢化,6-OH氧化成酮镇痛作用增强但毒性增加(如氢吗啡酮,羟吗啡酮),活性最强的为N-ß-苯乙基吗啡,打开4,5位醚键得到吗啡喃类.综合得,3-OH是活性必须,6-OH氧化,7.8位间双键氢化,14位引入羟基一般使活性增强但毒性增加.






3.吗啡的副作用：

1)．心血管系统：可使外周血管扩张，产生直立性低血压。鞘内和硬膜外给

药可致血压下降。

2)．呼吸系统：直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸

停止。偶有支气管痉挛和喉头水肿。

3)．肠道：恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛。 4)．泌尿系统：少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。

5)．精神神经系统：一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、

抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。 6)．内分泌系统：长期用药可致男性第二性征退化，女性闭经、泌乳抑制。 7)．眼：瞳孔缩小如针尖状。

8)．皮肤：荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。

9)．戒断反应：对本药有依赖或成瘾者，突然停用或给予阿片受体拮抗药可

出现戒断综合征，表现为流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率加快、体温升高、呕吐、腹痛、腹泻、肌肉关节疼痛及神经、精神兴奋性增高，表现为惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠。

另外为了克服吗啡易上瘾、呼吸抑制等副作用，进行了大量构效关系研究及结构修饰研究。对吗啡的结构修饰主要集中在3位酚羟基，6位醇羟基，7，8位间的双键和17位叔胺基。除了17位氮原子上的取代之外，对其他位置的改造得到的化合物镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。吗啡结构中的17位氮原子上取代基的引入对活性有较大影响，可使药物由阿片受体激动剂转变位拮抗剂，如Naloxone为阿片受体纯拮抗剂，Nalorphine则为阿片受体部分激动剂。

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