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非甾体抗炎药
【药物概述】
非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物,具有抗炎、止痛和解热等作用,主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗,能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗,且无成瘾性和依赖性的特点。 【药物分类】
按照化学结构分类,非甾体抗炎药可以分为甲酸类,也称水杨酸类,代表药物是阿司匹林等;乙酸类,代表药物为双氯芬酸钠、吲哚美辛等;丙酸类,代表药物为布洛芬、奈普生等;昔康类,吡罗昔康、美洛昔康等;昔布类,塞来昔布、罗非昔布等;吡唑酮类,包括氨基比林、保泰松等;其他,尼美舒利等。
根据非甾体抗炎药的作用机制,可分为 COX-2 选择性抑制药,包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等;COX-1高选择性抑制药,包括阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡罗西康、托美汀等; COX-1 低选择性抑制药,包括布洛芬、对乙酰氨基酚等;COX无选择性抑制药,包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。 【药物作用】
非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响,但仅高热时使用。非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周,对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用,通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。此外,该类药物对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。 【不良反应】
非甾体抗炎药在产生解热、镇痛、消炎及抑制肿瘤作用的同时,也会产生不良反应。如上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状,肝脏轻度受损的生化异
常,头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等神经系统的不良症状,尿蛋白、尿中可出现红、白细胞等泌尿系统反应以及血液系统反应和过敏等症状。
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