药物化学知识点整理

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第一章 绪论

1、药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。

2、药物化学学科地位：是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性（如药理活性、毒性等）之间的关系（构效关系，QSAR）等多方面的综合性学科，是药学领域中的重要学科。 3、药物化学首要任务：新药研发

4、药物化学诞生的标志：鸦片主要成分的研究

5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。阿司匹林的成功上市，标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离，又增加了新的研究内容—半合成研究。

6、药品生产质量管理规范GMP

7、药物的名称有3个名称：化学名称、通用名称和商品名称。如西咪替丁又叫甲基咪胍 第三章

1、结构通式：1，4-苯并二氮卓母核 2、苯二氮卓类药物的构效关系



㈠、地西泮又名安定



1.临床用途：主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥 ㈡奥沙西泮



1、 又名去甲羟基安定、舒宁

2、C-3位产生了羟基，是一个手性碳原子（地西泮3’OH活性取代代谢物）

3、临床用途：本品的药理作用与地西泮相似，但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。用于焦虑、紧张、激动；也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。 2.地西泮的体内代谢图

图中全是I相反应

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3..药物代谢

药物代谢所涉及的反应：

1、官能团化反应（Phase I）

氧化反应 1、芳环氧化—引入羟基；

2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇； 3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸； 4、脂环氧化—环羟基化；

5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等； 6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化；、还原反应、水解反应 还原反应： 1、羰基还原—醇；

2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺； 水解反应： 酯、酰胺—酸、醇（酚）、胺；

2、结合反应（ Phase I I） 极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合，形成水溶性代谢物，从尿或胆汁中排出体外。 1、葡萄糖醛酸结合； 2、硫酸结合； 3、乙酰化结合； 4、甲基化结合； 5、氨基酸结合；

6、谷光甘肽或巯基尿酸结合； （三）酒石酸唑吡坦：稠合环



1、 本品是第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药物 2、母核：咪唑并吡啶类 第2节 抗癫痫药物

OR15R2

一、巴比妥类

6

1

NHNH

3

2

O



4

O

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1、巴比妥类母核:环状丙二酰脲。 2、构效关系：



苯巴比妥又名鲁米那



1、临床用途:主要用于治疗癫痫大发作。



2、本品结构中因含有-CONHCONHCO-酰脲片断，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色。巴比妥类药物都有类似的反应。

3、含硫和非含硫巴比妥类药物区别：含硫巴比妥类药物（如硫喷妥钠）与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色。

4、硫喷妥钠是将巴比妥结构中2位的氧换成硫的衍生物。硫喷妥钠可溶于水，通常做成注射剂供临床使用，用于控制惊厥和手术时麻醉使用。因脂溶性强，容易通过血脑屏障，起效快，作用时间短，为超短时作用的巴比妥类药物。 二、乙内酰脲类（hydantoines） 苯妥英钠



1、又名大伦丁钠。

2、本品为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对癫痫小发作无效。此外，苯妥英钠还能治疗心率失常。

3、苯妥英钠与巴比妥类的药物区别:

本品的水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。 而巴比妥类的药物，虽也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨试液中。 三、二苯并氮杂卓类： 卡马西平

1、又名酰胺咪嗪。

2、临床用途：广谱抗惊厥药，主要用于苯妥英钠等其它药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其它全身性发作。

四、脂肪酸类 丙戊酸钠

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临床用途：广谱抗癫痫药，主要适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作。

卤加比为γ-氨基丁酰胺的前药 第四章 抗精神病药 第1节 抗精神病药物 一、吩噻嗪类 盐酸氯丙嗪

1、又名冬眠灵。

2、临床用途：临床用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等

3、理化性质 光化毒反应

有部分病人用药后，在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应（如光毒化过敏反应），这是氯丙嗪和该类药物的毒副反应之一。服用该类药物后应尽量减少户外活动，避免日光照射。 4、作用机制：本品与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合而发挥作用 二、丁酰苯类 氟哌啶醇





临床用途：广泛用于治疗各种急慢性精神分裂症及躁狂症，对止吐也有效。 四、二苯二氮卓类 氯氮平

1、又名氯扎平。

2、临床用途：亲脂性强，可通过血脑屏障，对精神分裂症的各种症状都有较好的疗效，是广谱的抗精神病药。



第2节 抗抑郁药物 一、单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺



1、临床用途：治疗精神抑郁症

1、

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 盐酸阿米替林



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1、临床用途：适用于各种抑郁症的治疗，尤其对内因性精神抑郁症的疗效好，不良反应少。 3、作用机制：去甲肾上腺素重摄取抑制剂 三、5-羟色胺再摄取抑制剂 盐酸氟西汀



1又名百忧解。

2、临床用途：使用外消旋体，成为临床应用最为广泛的抗抑郁药临床用途：长效的口服抗抑郁药



4、抗抑郁药物的分类及代表药物 抗抑郁药物，按作用机制可分为

1）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 吗氯贝胺

2）去甲肾上腺素重摄取抑制剂（NRIs）盐酸阿米替林 3)5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 盐酸氟西汀 5、抗精神病药物按照化学结构分类： 吩噻嗪类 （盐酸氯丙嗪）

噻吨类（硫杂蒽类 氯普噻吨）、丁酰苯类（氟哌啶醇）、苯甲酰胺类（舒必利）和二苯二氮卓类（氯氮平）

其中吩噻嗪类、噻吨类和二苯二氮卓类通称为三环类，都是由吩噻嗪结构改造而来的。

第5章 中枢兴奋药物和抗帕金森病药物 1、中枢兴奋作用：咖啡因＞茶碱＞可可碱；

兴奋心肌、松弛平滑肌及利尿作用：茶碱＞可可碱＞咖啡因。 抗帕金森病药物的分类及代表药物 一、拟多巴胺药物 左旋多巴 二、多巴胺受体激动剂 盐酸普拉克索 三、多巴胺加强剂

1）胺氧化酶抑制剂（MAOI）中苯乙肼和反苯环丙胺为长效、不可逆、非选择性的MAO抑制剂司来吉兰和雷沙吉兰为不可逆选择性MAO-B抑制剂。

2）儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，如托卡朋和恩他卡朋，能抑制左旋多巴和多巴胺的代谢，增强左旋多巴的疗效和延长作用时间

2、生物碱类 咖啡因



临床用途：用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等；还具较弱的兴奋心脏和利尿作用



3、酰胺类衍生物 吡拉西坦



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临床用途

可以改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。另外还可用于治疗脑震荡、脑外伤、脑动脉硬化、脑血管意外后遗症、老年精神衰退、儿童智力下降等疾病，能促进神经外科手术后昏迷患者的苏醒。由于对中枢作用的选择性强，仅限于脑功能的改善，对脑神经无兴奋作用，故没有成瘾性和镇静作用。 第2节 抗帕金森病药物 一、拟多巴胺药物 左旋多巴



1、又名L-多巴。

2、临床用途：对轻、中度帕金森患者效果较好

二、多巴胺加强剂

司来吉兰和雷沙吉兰为不可逆选择性MAO-B抑制剂。 第6章 镇痛药物

第1节 吗啡及其衍生物 吗啡结构改造为可待因 盐酸吗啡

1、临床用途：镇痛、镇咳、镇静，用于减轻癌症、创伤或内脏引起的剧烈疼痛，也可用于麻醉前给药。吗啡具有成瘾性，容易耐受，且有呼吸抑制、便秘和体重减轻等副作用。

2、鉴别反应

铁氰化钾＋三氯化铁作用 、中性三氯化铁试液 甲醛硫酸试液 、钼酸铵硫酸溶液

稀硫酸＋碘酸钾溶液＋氨水 亚硝酸反应

3、作用机制 作用于μ阿片受体，是阿片受体的激动剂，产生镇痛，镇咳，镇静作用。

4、吗啡的结构修饰方法

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图6-4 吗啡与合成镇痛药物的关系图

第2节 合成镇痛药物 一、哌啶类 盐酸哌替啶

1、又名度冷丁。

2、临床用途

适用于各种剧痛，如创伤、手术、癌症引起的剧痛，麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。不良反应比吗啡轻，有成瘾性不宜连续使用



枸橼酸芬太尼（fentanyl citrate）

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临床用途

主要用于手术前后及术中等各种剧烈疼痛等。不良反应一般为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压等，严重时为呼吸抑制。本品有成瘾性，但较哌替啶轻。

二、苯基丙胺类 盐酸美沙酮

1、又名非那酮。 2、临床用途

用于各种阿片类药物的戒毒治疗。本品的耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。

三、苯并吗喃类 喷他佐辛

1、又名镇痛新。 2、临床用途

常用注射给药，用于癌症、创伤和手术等引起的疼痛。但连续长期使用仍会出现成瘾现象。

四类、盐酸曲马多



临床用途

用于治疗癌症疼痛、骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛

合成镇痛药物的主要结构类型及代表药物：

1）苯基哌啶类（盐酸哌替啶）μ阿片受体激动剂； 2）苯基丙胺类（盐酸美沙酮）μ阿片受体激动剂 ；

3）苯并吗喃类（喷他佐辛） μ阿片受体弱拮抗剂、κ阿片受体激动剂，几乎无成瘾性，成为第一个非麻醉性吗啡类镇痛药

4)吗啡喃类（布拖啡诺） μ阿片受体拮抗剂、κ阿片受体激动剂

第7章 非甾体抗炎药物 第1节 解热镇痛药 对乙酰氨基酚

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1、又名扑热息痛 2、临床用途

解热镇痛药，可治疗发热、疼痛等，但该药无抗炎作用

3、含巯基的药物是对乙酰氨基酚中毒的解毒剂。N-乙酰半胱氨酸



阿司匹林（aspirin）

1、又名乙酰水杨酸

临床用途：广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛。预防和治疗心血管系统疾病，对结肠癌也有预防作用。

解热镇痛药的主要结构类型及代表药物： 一、苯胺和对氨基苯酚类 对乙酰氨基酚 二、水杨酸类 阿司匹林 双氯芬酸钠

1、又名双氯灭痛。

2、临床用途：可用于风湿性关节炎及其他关节炎所引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛和各种炎症所致发热。

作用机制 双重抑制剂

①抑制环氧合酶，减少前列腺素和血小板的生成；

②抑制脂氧合酶，减少白三烯的合成，尤其对白三烯B4的合成抑制作用最强； ③抑制花生四烯酸的释放和促进花生四烯酸的再吸收。 萘普生



临床用途

临床用途：适用于缓解轻度及中度的疼痛，也用于类风湿性关节炎、骨关节炎及急性痛风等

第八章 麻醉药物（局部） 一、芳酸酯类 盐酸普鲁卡因

1、又名盐酸奴佛卡因

2、临床用途;局麻，治疗室性心动过速和频发室性早搏



二、酰胺类 盐酸利多卡因

1、又名赛罗卡因。

2、临床用途;局麻，治疗室性心动过速和频发室性早搏

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第九章 抗过敏药物 1、马来酸氯苯那敏



用于过敏性鼻炎、皮肤粘膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病。

2、盐酸西替利嗪



用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎和荨麻疹

第10章 拟胆碱药物和抗胆碱药物 胆碱受体激动剂的构效关系

五原子

规则

（季氮至乙酰基氢）

1、硝酸匹鲁卡品



临床用途：M受体激动作用，对眼和腺体的作用明显；缩瞳；降眼压；治疗青光眼；增加外分泌腺的分泌

2、溴新斯的明

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临床用途：用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留



阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 3、比较中枢作用？

东莨菪碱〉阿托品，樟柳碱 〉山莨菪碱 4、硫酸阿托品



临床用途: 散瞳；平滑肌痉挛导致的内脏绞痛；有机磷中毒等 临床使用易制备、安全性好的外消旋阿托品 阿托品是莨菪碱的外消旋体 5、苯磺酸阿曲库铵 属于软药.



临床用途：骨骼肌松弛药，可用于肾衰患者 氯琥珀胆碱：极化型，软药

第11章 拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物 （一）肾上腺素（儿茶酚胺类）



1、临床用途：用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，可制止鼻粘膜和牙龈出血； 与局部麻醉药合用可减少其毒副作用及手术部位出血。

2、本品含有儿茶酚的结构，空气的氧或其他氧化剂可使其氧化成肾上腺素红，进而聚合成棕色多聚体而失效

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3、【结构特点】邻苯二酚，苯乙胺，光学活性



图11-2 肾上腺素与受体的结合图 R>S （R型与S型的区别）

本品水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化 －速度与PH有关：PH4以下，速度较快 －R构型活性比S构型强12倍

－消旋后活性降低，消旋体活性只有R构型的一半



4、本品为内源性活性物质，同时具有较强的α和β受体的兴奋作用 （二）盐酸麻黄碱（非儿茶酚胺类）



1、临床用途：用于支气管哮喘、变态反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞等的治疗，

2、盐酸麻黄碱结构特点 （1、不含酚羟基

作用强度稍弱 、但作用时间大大延长（代谢慢） 极性降低，易透过血脑屏障，有较强的中枢兴奋作用 水溶液稳定，遇空气、日光、热不易被破坏 （2、有一个甲基

活性降低 、中枢毒性增加 、作用时间延长（代谢慢） （3、两个手性碳，四个异构体

均具有拟肾上腺素作用，但强度各不同 3、作 用 特 点 临 床 应 用

混合作用型药物 用于对α和β受体均有激动作用

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松弛支气管平滑肌 支气管哮喘

收缩血管 低血压及鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞

具有中枢兴奋作用 用量过大或长期连续使用会产生震颤焦虑、失眠、心悸等反应 4、【结构与肾上腺素相比有两点不同】结构上的差异导致了它们在作用强度和作用持续时间上的不同。第一，本品分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COMT代谢失活，在体内的代谢稳定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。第二，本品α-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，作用时间延长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用强度降低。α-甲基增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，本品对α、β-受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。

（四）沙丁胺醇（选择性β2-受体激动剂）

OH

HOHO

*

HNCH3

CH3CH3





1、临床用途：用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等，可用于夜间发作的治疗。 2、特点：（左上的OH）不易被COMT破坏，口服有效 (左下的OH)避光保存

（右边三个甲基）β2－受体激动剂，平喘

3、非儿茶酚胺结构：体内代谢不发生3位酚羟基的甲基化

4、本品与肾上腺素相比，结构有两点不同：一是将氮原子上的甲基变为叔丁基，此改变使其对β2-受体的选择性增加；二是苯环3位酚羟基被羟甲基取代，此改变增加了沙丁胺醇对COMT的代谢稳定性，延长作用时间，可口服给药。 （三）、盐酸普萘洛尔（芳氧丙醇胺类）



1、临床用途：用于预防心绞痛，治疗心律失常和高血压 2合成：



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3、普萘洛尔的体内代谢图（I/II相）

第十二章 抗心律失常、抗心绞痛和强心药物 1、盐酸胺碘酮



临床用途：广谱抗心律失常作用 2、硝酸甘油



临床用途：用于各种心绞痛症状。舌下含服能通过口腔粘膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应，连续使用易产生耐受性

3、硝酸异山梨酯



1、临床用途：用于心绞痛、冠状循环功能不全及心肌梗死的预防。舌下含服起效快，用于急性心

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绞痛发作；口服起效慢，用于预防。

2、不良反应：神经系统：头痛 ，长期应用可发生耐药性，和其他硝酸酯有交叉耐药性 第十三章 抗高血压药物和利尿药物

（一）血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂 血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂

1、基于化学结构分为三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。

2、具有共同的词尾：-pril，“普利”

3、治疗用途： ACE抑制剂可用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）、左心室功能障碍或肥大(LVD或LVH)、急性心肌梗死以及糖尿病性肾病 4、羧肽酶A与ACE都是一种含锌的外肽酶

（二）氯沙坦、卡托普利、硝苯地平的结构区别（自己看） 卡托普利



又名巯甲丙脯酸。 硝苯地平



氯沙坦钾



氯沙坦

1、理化性质：本品为淡黄色结晶，呈现酸性，能与钾离子成盐。 2、作用特点：特异性拮抗AT1（AII的亚型），强力和持久地降低血压，使收缩压和舒张压均下降。 3、临床：抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰。第一个上市的AⅡ受体拮抗剂。 卡托普利---临床用途

药理作用：具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。 优点：无反射性心率加快，不减少脑、肾的血流量，无中枢副作用，无耐受性，停药不反跳。 特殊副作用：皮疹和味觉障碍；干咳。

硝苯地平：本品能松驰血管平滑肌，扩张冠状动脉，用于抗心绞痛及高血压 （三）螺内酯：是醛固酮的拮抗剂 （四）氢氯噻嗪



1、临床用途：用于各种水肿及高血压病。长期服用时应适当补充钾盐。

2、本品能抑制肾小管对钠、氯离子的再吸收，而起利尿作用和降血压作用。本品系基础降压药物，

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与其他多种降压药合用可增加疗效。 （五）呋塞米



1、用途：治疗心因性水肿、肝硬化引起的腹水、肾性浮肿，降血压。 2、特点: 起效快，但时间短。

3、副作用：高尿酸症和胃肠道反应。 （六）依他尼酸





1、临床用途：高效利尿药，用于各种水肿，尤其适用于急需消除水肿的紧急状态，如肺水肿剂肾功能衰竭的早期，用以增加尿量。

2、本品主要抑制髓袢升支髓质部对Na+的主动再吸收。本品利尿作用强而迅速，时间较短。同类药物替尼酸是第一个不升高血浆中尿酸水平的利尿药，并伴有降压作用，但对肝脏有损伤作用。 第十四章 血脂调节药物和抗血栓药物 （一）降血脂药主要有：（他汀类）

1、羟甲戊二酰辅酶A ( HMG-CoA)还原酶抑制剂。

2、影响胆固醇和甘油酯代谢的药物（苯氧乙酸类，烟酸类，和其他类） （二）降胆固醇药（贝特类） 吉非罗齐（降胆固醇）



1、又名吉非贝齐。

2、吉非罗齐则在苯环邻位引入取代基。为非卤代的苯氧戊酸衍生物。吉非罗齐显著降低甘油三脂和VLDL，LDL，同时使HDL上升1982年美国首次上市，我国已有生产。

3、适用于治疗血中胆固醇和甘油三酯过高、混合血脂过高、糖尿病引起的脂代谢障碍等。其副作用主要为胃疼、胃肠道不适，少数出现无症状的血清谷丙转氨酶升高，停药可恢复。4、本品口服吸收快而完全，其主要代谢反应发生苯环上，为甲基羟基 洛伐他汀（前药）



1、用于治疗家族性高胆固醇血酯症、家族性异常p-脂蛋白血症、非家族性高血脂症和继发性高血脂症。

2、本品通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性，减少胆固醇的合成，刺激LDL受体产生，加强血浆中LDL的清除，同时也降低VLDL。

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3、洛伐他汀的体内代谢图（I/II相）





4、甲基多巴是一个前药 马来酸依那普利是一个前药

第十五章 呼吸系统药物 一、 支气管扩张药物

沙丁胺醇（salbutamol）



1、 亦名阿布叔醇(albuterol)、舒喘灵。

2、 本品与肾上腺素相比，结构有两点不同：一是将氮原子上的甲基变为叔丁基，此改变使其对β

2-受体的选择性增加；二是苯环3位酚羟基被羟甲基取代，此改变增加了沙丁胺醇对COMT的代谢稳定性，延长作用时间，可口服给药。

3、 本品临床上常用其外消旋体的硫酸盐，主要用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的

支气管痉挛等，可用于夜间发作的治疗。

4、本品结构中具有酚羟基，加入三氯化铁试液可显紫色；加碳酸氢钠试液则产生橙黄色浑浊。本品在弱碱性溶液中被铁氰化钾氧化，再与4-氨基安替比林生成橙红色缩合物，加氯仿振摇，氯仿层显橙红色，可作鉴别之用。

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二、中枢性镇咳药物

可待因（codeine）



1、又名甲基吗啡。

2、本品对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，主要用于镇咳。长期应用可引起依赖性，停药时可引起戒断综合症。

第16章 消化系统药物 第1节 抗溃疡药物

1． 根据作用机制，抗溃疡药物可分为：

1）中和过量胃酸的抗酸药物，如氢氧化铝、氧化镁、复方铝酸铋等； 2）抑制胃酸分泌的H2受体拮抗剂，如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等

3）质子泵抑制剂，如奥美拉唑、兰索拉唑等；抗胆碱能药物，如哌仑西平等； 4）抗胃泌素药物，如丙谷胺等；

5）加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护剂，如硫糖铝、米索前列醇等； 6）杀灭胃幽门螺旋杆菌的药物，如阿莫西林、克拉霉素等 2、H2受体拮抗剂

西咪替丁



1）又名甲氰咪胍、泰胃美、tagament.

2）

咪唑环 含硫原子链 取代胍基

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3临床用途：治疗胃及十二指肠溃疡、上消化道出血等，中断用药后复发率较高，需要维持用药，可用于增强免疫功能。与雌激素受体有亲和作用。长期应用后可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳等副作用，停药后可消失。

3、 盐酸雷尼替丁



1）、又名甲硝呋呱、呋喃硝胺、



2）、

呋喃环 含硫原子链 顺反异构体 3）、临床用途：用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等。作用比西咪替丁强5~8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高。副作用较西咪替丁小，无抗雄性激素的副作用 4、西咪替丁和雷尼替丁结构比较



5、H2受体拮抗剂的构效关系



6、质子泵抑制剂

奥美拉唑

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1）、又名洛塞克、奥克、losec.

2）、前药，硫上两个烃基不同时，硫有手性，亚砜具光学活性。左旋体有活性，药用外消旋体。本品含有一个不对称手性硫原子，存在两个光学异构体，S-构型和R-构型 3）化学结构特点：苯并咪唑环，吡啶环和联结的亚磺酰基构成



4）临床用途：治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等。较西咪替丁强5-8倍。对胃及十二指肠溃疡疗效高，较速效和长效。治愈率高于H2受体拮抗剂

5）不宜长期连续服用：具亚磺酰基的奥美拉唑类药物与质子泵的结合是不可逆的。

第十七章 抗生素（antibiotics）

第一节 β-内酰胺抗生素 β-Lactam Antibiotics 1、 β-内酰胺类抗生素的化学结构特点

1） β-内酰胺环：除单环β-内酰胺抗生素外，β-内酰胺环与另一个五元环或六元环相稠。 2） 羧基：与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。

3） 酰胺基侧链：β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰胺基侧链。 4）手性：

a) 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，具有活性的绝对构型是2S，5R，6R。 b) 头孢菌素类抗生素的母核上有2个手性碳原子，具有活性的绝对构型是6R，7R。

c) β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有

关，旋光异构体间的活性有很大的差异。

4） 立体化学：

a) β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌

素沿N1-C6轴折叠。

2、 青霉素钠：本品在临床应用中需严格按照要求进行皮试。青霉素过敏反应发生率较高，严重时

甚至导致死亡，但青霉素本身并无抗原性。青霉素类的过敏原有两类：外源性过敏原主要来源于发酵生产过程中带入的蛋白质多肽杂质；内源性过敏原可能来源于青霉素类抗生素生产、贮存和使用过程中，分子自身聚合而形成的高聚合物。青霉素类抗生素间存在强烈的交叉过敏反应。 3、广谱青霉素 阿莫西林（amoxicillin）

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1、又名羟氨苄青霉素。

2、临床上主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染。

3、在氨苄西林的C-4位引入羟基，得到了广谱的、耐酸、口服吸收好的半合成青霉素。 二、头孢菌素类

1、与青霉素不同，头孢菌素类抗生素结构中的β-内酰胺环开裂后不能形成稳定的抗原决定簇头孢噻嗪基，而是生成以侧链为主各不相同的抗原决定簇。因此，头孢菌素类抗生素之间，只要侧链不同就不会发生交叉过敏反应。头孢菌素过敏反应发生率较青霉素低，而且彼此之间也不会发生交叉过敏反应。

2、半合成头孢菌素

头孢氨苄（cefalexin）



1）、又名先锋霉素Ⅳ，头孢力新。

2）本品对革兰氏阳性菌效果较好，对革兰氏阴性菌效果较差。主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官等部位的感染。

头孢噻肟钠（cefotaxime sodium）

1、头孢噻肟是第一个临床使用的第三代头孢菌素的衍生物。在其7位的侧链上，位是顺式的甲氧肟基，同时连有一个2-氨基噻唑的基团。头孢菌素衍生物的构效关系研究表明，甲氧肟基增加了对-内酰胺酶的稳定性。而2-氨基噻唑基团可以增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力。这两个有效基团的结合使该药物具有耐酶和广谱的特点。



头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型（cis），顺式异构体的抗菌活性是反式异构体（trans）的40~100倍。在光照的情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液在紫外光照射下45min，有50%转化为反式异构体，4h后，可达到95%。 三 单环β-内酰胺类 氨曲南

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1、第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素。C-2位α-甲基可以增加氨曲南对β-内酰胺酶的稳定性。结构中含有强吸电子磺酸基团，更有利于β-内酰胺环开环。 第2节 大环内酯类抗生素

1、 阿奇霉素（azithromycin）



1）第一个环内含氮的15元环的红霉素衍生物碱性强，对G-阴性杆菌具有较强活性，独特的药代动力学特性，组织浓度高，半衰期长 本品对某些难以对付的细菌具有杀菌作用，还可用于治疗艾滋病患者的分支杆菌感染。 2）、以红霉素为代表的第一代大环内酯类抗生素和以克拉霉素和阿奇霉素为代表的第二代大环内酯类抗生素 2.

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第十八章 合成抗菌药物

1、 磺胺类抗菌药物的作用机制



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2、 磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）



1）、化学名为4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺， 2）本品主要用于预防及治疗流行性脑炎

3、 磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，SMZ）



1）、化学名为4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺，又名新诺明、sinomin.

2）、抗菌谱广，抗菌作用强，T1/2=11h，现多与TMP合用，组成复方新诺明，其抗菌作用可增强数倍至数十倍，广泛用于治疗呼吸道感染、菌痢及泌尿道感染等 4、 甲氧苄啶（trimethoprim, TMP）



1）、化学名为5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺，

2）、本品为广谱抗菌药。对革兰氏阳性菌和阴性菌均有广泛的抑制作用，与磺胺类药物合用可使其抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用。还可增强多种抗生素的抗菌作用 第二节 喹诺酮类抗菌药物 1、诺氟沙星（norfloxacin）



1）、又名氟哌酸。

2）抗菌谱广，对G+菌和G-菌都有较强的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。主要用于敏感菌所至泌尿道、胃肠道等感染。 2、左氧氟沙星（levofloxacin）



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levofloxacin的抗菌作用大于其右旋异构体8～128倍，levofloxacin较Ofloxacin相比的优点为： (1)活性是Ofloxacin的2倍。

(2)水溶性好，水溶性是Ofloxacin的8倍，更易制成注射剂。 (3)毒副作用小。为喹诺酮类抗菌药己上市中的最小者 3、氧氟沙星Ofloxacin

O



CH3

N

F

6

COOH

7

N

8

N1*CH3

O

 结构中含有一个手性碳原子，以dl体供药用。

 抗菌谱广，抗菌活性强。主要用于革兰阴性菌所致的呼吸系统、泌尿系统感染等，口服吸

收迅速，毒副作用小。

 左氟沙星（Levofloxacin）为氧氟沙星的左旋体，于1993年日本上市。

第19章:抗真菌和抗结核药物 1.氟康唑（fluconazole）:



本品是在咪唑类抗真菌药构效关系研究基础上，以三氮唑环取代咪唑环，以2,4-二氟苯基替代2,4-二氯苯基而得到的抗真菌药物。唑类抗真菌药物,具有广泛的抗真菌谱 2、异烟肼（isoniazid）



1）、4-吡啶甲酰肼又名雷米封（rimifon）。 2） 、临床上的抗结核药物

3、盐酸乙胺丁醇（ethambutol）:合成抑菌抗结核药物



第20章:抗病毒和抗寄生虫药物

1.齐多夫定（AZT）：核苷类逆转录酶抑制 第一个抗AIDS药物，也是唯一被美国FDA批准用于预

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防HIV-1母婴传播的药物

2.磷酸氯喹：抗疟药物。临床上用其内消旋体



3.抗寄生虫病药物

蒿甲醚：治疗各类疟疾（包括抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型疟疾的急救）及解热。 我国自行研制的一类抗疟疾药物，也是我国第一个被国际公认的首创新药。目前蒿甲醚被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾的首选药品



第21章 抗肿瘤药

（一）按作用机制分类： 1. 干扰DNA合成的药物：①抗嘧啶代谢类抗肿瘤药物，如氟脲嘧啶；②抗嘌呤代谢类抗肿瘤药物，如6-巯基嘌呤；③抗叶酸代谢类抗肿瘤药物，如甲氨蝶呤。

2. 直接作用于DNA的药物：①烷化剂类抗肿瘤药物，如环磷酰胺；②博来霉素类抗肿瘤药物；③金属铂配合物类抗肿瘤药物，如顺铂。

3. 作用于RNA合成的药物：如干扰RNA合成的药物放线菌素D。

4.干扰微血管蛋白质合成的药物： ①抑制微管蛋白聚合的抗肿瘤药物，如秋水仙碱；②抑制微管蛋白解聚的抗肿瘤药物，如紫杉醇；③影响蛋白质合成的抗肿瘤药物，如三尖杉酯碱。

5. 基于肿瘤信号传导分子为靶点的药物：①作用于DNA拓朴异构酶的抗肿瘤药物，如喜树碱；②蛋白酪氨酸激酶抑制剂，如甲磺酸伊马替尼；③蛋白酶体抑制剂，如硼替佐米；④核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。

6. 表观遗传学类抗肿瘤药物：①组蛋白去已酰化酶抑制剂，如辛二酰苯胺异羟肟酸、丙戊酸、苯丁酸乙酯、曲古抑菌素A等；②DNA甲基化酶抑制剂，如5-阿扎胞苷、地西他滨、肼屈嗪等。 二）按药物来源、结构和类型分类

1. 烷化剂：是最早用于治疗肿瘤的细胞毒性药物，至今已发展成多种类型的烷化剂。①氮芥类，如环磷酰胺等；②乙撑亚胺类，如塞替哌等；③甲基磺酸酯类，如白消安等。

2. 抗代谢药物：①嘧啶类，如氟脲嘧啶等；②嘌呤类，如巯嘌呤等；③叶酸类，如甲氨蝶呤等。 3. 天然产物：①多肽类抗生素，如博莱霉素等；②醌类抗生素，如阿霉素等；③植物有效成分，如紫杉醇等。

4. 金属配合物：如顺铂等。

5. 激素类：①雌雄激素类，如已烯雌酚等；②抗雄激素，如氟他胺等；③抗雌激素，如他莫昔芬等；④促黄体激素激动剂，如亮丙瑞林等；⑤芳香酶抑制剂，如氨鲁米特等。

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6. 生物反应调节剂：如干扰素等。 7. 其它药物：如丙亚胺等。 第二节

1.抗脲嘧啶代谢类抗肿瘤药物 5-氟脲嘧啶



化学名为5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。肿瘤首选药物。本品毒性较大，主要为胃肠道反应和骨髓抑制等。

2.抗嘌呤代谢类抗肿瘤药物 6-巯基嘌呤



化学名为6-嘌呤巯醇一水合物，简称6-MP。本品对儿童急性淋巴性白血病疗效好，因起效慢，多作维持药用

3. 氮芥类 环磷酰胺--增加选择性的前药



1）、又名环磷酰胺氮芥、环磷氮芥、癌得散、CTX、CPM。

2）在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织

研究设想：1.含磷酰氨基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥发挥作用 2. 吸电子的磷酰基降低了烷基化能力，降低毒性 3、在体外对肿瘤细胞无效，体内有效 3）、抗瘤谱广：用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。特殊毒性：膀胱毒性，产生血尿，可能与代谢产物丙烯醛有关。 3.亚硝基脲类 卡莫司汀：



1）、又名卡氮芥、氯乙亚硝胺、BCUN。

2）均具有β-氯乙基亚硝基脲结构，具有广谱抗肿瘤活性。β-氯乙基具有较强的亲脂性，因此易通过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤的治疗。 4.干扰RNA合成的抗肿瘤药物 米托蒽醌：



又名丝裂蒽醌、MIT。 第22章 甾体激素药物

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13-CH3 10-CH3、13-CH3 10-CH3、13-CH3、17-C2H5 1、甾体激素分类：

甾类激素按药理作用分为性激素（雌激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素）和肾上腺皮质激素（盐皮质激素、糖皮质激素）二大类五小类。

2、

（缺相对应药物名称）甾体雌激素药物：雌二醇 > 雌酮 > 雌三醇 3、

己烯雌酚（diethylstilbestrol）



1）、又名乙烯雌酚。

2）本品的反式异构体有效，这是因为反式构型与雌二醇相似，两端羟基的间距为1.45 nm，易与靶激素受体结合，其活性为顺式的14倍，而顺式异构体的两个羟基间距离为0.72 nm，生理活性低 3）己烯雌酚磷酸酯用于前列腺癌，作用快，耐受性好。己烯雌酚可代替雌二醇，活性更强

第二十三章 降糖药物和骨质疏松治疗药物 1.短效磺酰脲类降糖药物 甲苯磺丁脲



化学名为4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺，用于治疗轻中度2型糖尿病，尤其是老年糖尿病患者 2.磺酰脲类口服降糖药物 格列本脲（glibenclamide）

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又名优降糖。本品是第二代磺酰脲类口服降糖药物中第一个上市的药物，属于强效降糖药物。用于中、重度2型糖尿病，而且引发低血糖、粒细胞减少以及心血管不良反应的发生率较小。 3、双胍类降糖药物 盐酸二甲双胍



化学名称为1,1-二甲基双胍盐酸盐，本品降血糖作用机制与胰岛素不同，无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。与磺酰脲类化合物不同，它并不与蛋白相结合，也不被代谢，几乎全部以原形由尿排出，因此肾功能损害者禁用，老年人慎用。



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本文来源：https://www.wddqxz.cn/527c0c8db3717fd5360cba1aa8114431b90d8eff.html