糖尿病常用药物

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糖尿病的常用药物



一.促胰岛素分泌剂:(磺脲类和非磺脲类)。

磺脲类:

1第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。

2第二代主要有:优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。3第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利或万苏平或安尼平)。为长效制剂,一天只服一次。

优降糖(格列本脲):该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用,2-6小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为10-16小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与β细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,超过7.5mg者,以早、晚餐前口服为宜。

主要副作用为:为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应)

达美康(格列齐特):口服吸收迅速,3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用


(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,每日1-2次服用,一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg,每日1-3次,最大量为320mg.。副作用少。

美吡达(格列吡嗪):此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降,可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4小时,但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物,24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。

糖适平(格列喹酮):主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。

非磺脲类:

诺和龙(进口的)。孚来迪(国产的)

可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛β细胞钾通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙:1.0mg×30。国产的叫孚来迪:0.5mg×30

二.双胍类:


二甲双胍(格华止):抑制肝糖合成,减少糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收,其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度,半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用,减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g,每日2-3次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如:腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消失。注意点:有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。(苯乙双胍:现不主张用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫:降糖灵)

三.α-葡萄糖苷酶抑制剂:

拜唐苹(阿卡波糖):该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的α-葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸收,减轻餐后高血糖。生理状态下,碳水化合物在小肠上段即大部分被吸收,形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的α-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降,在应用拜糖苹后,小肠上段的α-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制,碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的α-葡萄糖苷酶之作用,因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸收,使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸收,故一般不会引起营养

物质的吸收障碍。拜唐苹与α-葡萄糖苷酶结合的时间大约4-6个小时,此后即分离,α-葡萄糖苷酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛,可作为2型糖尿病的首选药,也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量异常者,以期使糖耐量好转,防止向2型糖尿病转化。用法:初始小剂量,25mg,每天两次,于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下,若无胃肠道副作用,即可增加到50mg,日服3次,一般每天150mg即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每日300mg,分三次服。禁忌症:有肠梗阻倾向,严重肝肾功能不全等。规格:50mg×30

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