药理学局部麻醉药

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第12章 局部麻醉药local anesthetics

定义：局部麻醉药简称为局麻药，是指能在用药局部可逆性阻断神经的冲动和传导的药物。在意识清醒状态下，使局部的痛觉和感觉暂时丧失，以便手术顺利进行。

基本结构：芳香族环、 中间链 和 胺基团

碱性，易成盐

分类：

酯类 （普鲁卡因 procaine, 奴佛卡因 novocaine 和丁卡因tetracaine, 地卡因 dicaine） 治疗指数低，毒性相对大，变态反应多，主要由假胆碱酯酶降解。中间链是脂键。 酰胺类 （利多卡因 lidocaine,赛罗卡因xylocaine 和布比卡因bupivacaine,麻卡因macaine） 治疗指数较大，不良反应发生少，主要由肝药酶代谢。

药理作用：

局麻作用 local anesthesia effect

➢ 对任何神经都有阻断作用；高浓度时也抑制平滑肌和骨骼肌的活动； ➢ 对神经细胞膜静息电位无明显影响，主要抑制动作电位；

➢ 局部用药后，首先影响的是无髓鞘、细的神经纤维，对有髓鞘的神经和运动神经高浓度

时产生作用；

➢ 对痛觉影响明显，痛觉>冷温觉>触觉>压觉>运动神经

作用机制 mechanism of action

1.弱碱性的局麻药以游离形式穿透神经细胞膜，在细胞内以解离形式与Na+通道膜内侧受体结合(作用位点是a亚单位第IV区S6节段的氨基酸残基)，Na+通道关闭。

2.使用依赖性(use dependence)：即开放的通道数目越多，受其阻滞越大，效应也越强 3.作用强度受细胞外pH值影响,在炎症或坏死组织处pH降低，局麻作用减弱。

局麻药在体内以两种形式存在。








局部麻醉方法local anaesthesia methods ✓ 表面麻醉（surface anaesthesia）

将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。

用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术或烧伤的麻醉。 ✓ 浸润麻醉（infiltration anaesthesia）

将药物注射到皮下或手术野附近组织，使局部的神经纤维麻醉。 优点：麻醉效果好，对机体的正常功能没有影响； 缺点：药物用量较大，麻醉区域小。 常用于浅表的小手术。 ✓ 传导麻醉（conduction anansethesia) 局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域组织麻醉。 优点：药物用量小，麻醉区域较大。 常用于四肢、面部、口腔的手术。 ✓ 硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）

将药物注射到硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。

✓ 网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia) 将局麻药注入蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根。 交感神经纤维>感觉纤维>运动纤维。 常用于下腹部和下肢手术。

药物在脊髓腔的扩散受病人体位、药量、注射比重的影响。 主要危险是呼吸麻痹和血压下降。

常 用 局 麻 药general local anaesthetics

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