药理学局部麻醉药

2022-11-21 08:18:16   文档大全网     [ 字体: ] [ 阅读: ]

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麻醉药,药理学,局部
12 局部麻醉药local anesthetics

定义:局部麻醉药简称为局麻药,是指能在用药局部可逆性阻断神经的冲动和传导的药物在意识清醒状态下,使局部的痛觉和感觉暂时丧失,以便手术顺利进行。

基本结构:芳香族环、 中间链 胺基团

碱性,易成盐

分类:

酯类 (普鲁卡因 procaine, 奴佛卡因 novocaine 和丁卡因tetracaine, 地卡因 dicaine 治疗指数,毒性相对,变态反应多,主要由假胆碱酯酶降解。中间链是脂键。 酰胺类 (利多卡因 lidocaine,赛罗卡因xylocaine 和布比卡因bupivacaine,麻卡因macaine 治疗指数较,不良反应发生,主要由肝药酶代谢。

药理作用:

局麻作用 local anesthesia effect

对任何神经都有阻断作用;高浓度时也抑制平滑肌和骨骼肌的活动; 对神经细胞膜静息电位无明显影响,主要抑制动作电位

局部用药后,首先影响的是无髓鞘、细的神经纤维对有髓鞘的神经和运动神经高浓度

时产生作用;

对痛觉影响明显,痛觉>冷温觉>触觉>压觉>运动神经

作用机制 mechanism of action

1.弱碱性的局麻药以游离形式穿透神经细胞膜,在细胞内以解离形式与Na+通道膜内侧受体结合(作用位点是a亚单位第IVS6节段的氨基酸残基)Na+通道关闭。

2.使用依赖性(use dependence):即开放的通道数目越多,受其阻滞越大,效应也越强 3.作用强度受细胞外pH值影响,在炎症或坏死组织处pH降低,局麻作用减弱。

局麻药在体内以两种形式存在。








局部麻醉方法local anaesthesia methods 表面麻醉(surface anaesthesia

将药物涂于粘膜表面,使粘膜下神经纤维麻醉。

用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术或烧伤的麻醉。 浸润麻醉(infiltration anaesthesia

将药物注射到皮下或手术野附近组织,使局部的神经纤维麻醉。 优点:麻醉效果好,对机体的正常功能没有影响; 缺点:药物用量较大,麻醉区域小。 常用于浅表的小手术。 传导麻醉(conduction anansethesia) 局麻药注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经支配的区域组织麻醉。 优点:药物用量小,麻醉区域较大。 常用于四肢、面部、口腔的手术。 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia

将药物注射到硬膜外腔,麻醉药沿着神经鞘扩散,穿过椎间孔阻断神经根。

网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia)又称脊髓麻醉或腰麻(spinal anaesthesia) 将局麻药注入蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根。 交感神经纤维>感觉纤维>运动纤维。 常用于下腹部和下肢手术。

药物在脊髓腔的扩散受病人体位、药量、注射比重的影响。 主要危险是呼吸麻痹和血压下降。

general local anaesthetics




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