硫酸奈替米星注射液

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硫酸奈替米星注射液

【药品名称】

通用名：硫酸奈替米星注射液

英文名： Netilmicin Sulfate Injection

汉语拼音： Liusuan Naitimixing Zhusheye

本品主要成份为硫酸奈替米星，其化学名称为： 0 -3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基 -3-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1 -4）0-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a-D-甘油基-4-烯己 吡喃糖基-（1 -6）]-2-去氧-N 3-乙基-L -链霉胺硫酸盐。

其结构式为： 分子式：（C21H41N5O7）2 5H2SO4 分子量： 1441.54

【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 1. 药理

奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗生素。 其作用机理是通过抑制敏感微生 物的正常蛋白合成而起作用。

本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳 性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿 脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林菌） 。本品体 外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形菌、假单胞菌属、沙雷菌属 也有活性。 多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。 2. 毒理研究 遗传毒性：至突变试验结果为阴性。 生殖毒性：大鼠生殖毒性试验表明，本品对动物生育力无明显影响，但是妊娠妇 女给予本品，可损伤胎儿。

致癌性：大鼠和小鼠的终生致癌试验结果表明，未发现与药物相关的肿瘤发生。 【药代动力学】

据PHYSICIANS DESK REFERENCE （54版）介绍，奈替米星在肌内注射后被 迅速而完全的吸收。在肌肉注射后，通常在 30〜60分钟内达到血清峰浓度。并 且药物浓度 2小时内完全可以测得到。在有正常肾功能的成年志愿受试者中， 肌 内注射后达到的血清峰浓度（以卩g/m为单位）的数值通常约为其一剂量数值的 3〜3.5倍。例如：可以预计给 2.0mg/kg的剂量达到的血清峰浓度为 7卩g/m。在 以推荐范围内的剂量给药后的 8 小时或更长的时间后，血清峰浓度通常为 3卩g/m。当以60分钟静脉滴注的方式给单剂量的奈替米星以后的血清峰浓度同 肌内注射方式给药后达到的浓度相似。在快速的静脉注射后，血清中浓度是 60 分钟滴注方式达到的 2〜3 倍。

同庆大霉素相似，奈替米星能迅速分布到组织内。单剂量给药后的半衰期通常为 2〜2.5小时，且并不依赖于给药途径，在给药量增加后，半衰期也相对延长了。

（例如：给药剂量为1mg/kg时半衰期为2.2小时，而剂量3mg/kg时则为3小时）。 在 24 小时内约有 80%的药物在尿中排泄。在单剂量给药后尿中奈替米星的浓度 经常超过100卩g/m。没有关于奈替米星在代谢中发生转化的证据。药物主要通 过肾小球滤过作用排泄。 丙磺舒（利尿酸药） 并不能影响氨基糖苷类的肾小管运 转作用，奈替米星的分布容积大约为体重的 20%，总体积消除率约为 80mg/min ， 肾清除率约为 60ml/min 。在志愿受试者的多剂量给药研究中，每 12 小时给药一 次，范围在1.0到4.0mg/kg，在第二天观察到稳态血药浓度。稳态血药浓度比首 次给药时得到的血清浓度高不到 20%。同其它氨基糖苷类一样， 在肾功能下降导 致肾清除率降低时，奈替米星的半衰期增加了。 内源性肌酐清除率和血清肌酐水平同奈替米星的半衰期有高度的相关性。 以上几 项测试的指标可以作为在有肾脏损害病人使用奈替米星时调整剂量


的证据。 当有肾功能明显损害的病人， 尿中氨基糖苷类的浓度下降， 同时，氨基糖苷类向 有缺损的肾实质渗透性也发生下降。这在治疗尿路感染的病人时应当加以注意。 在一项针对肾功能丧失正在接受血液透析的成年人的研究中， 奈替米星的血清浓 度在进行 8 小时的透析后下降了约 63%，在进行较短的透析时被移除的药物量也 减少了。没有关于儿童血透方面的消息。 腹膜透析后氨基糖苷也会有所减少， 但 速度比血透要小。

由于奈替米星分布在细胞外液中， 在那些细胞外液体积增大的病人 （例如浮肿和 腹水）中血清峰浓度可能会下降。 在同样剂量情况下， 氨基糖苷类在孕妇中的血 清浓度可能低于那些没有怀孕的妇女。 怀孕和贫血的状况可能会使半衰期比通常 情况下的要短。（剂量通常不需调整） 。

在严重烧伤病人中， 氨基糖苷类的半衰期可能会显著降低， 同时，一个特别剂量 所达到的血清浓度可能会比预期要低。

在生命的第一周的奈替米星消除半衰期同体重紧密相关， 体重 1.5-2.0kg新生儿 约为8小时，而3.0〜4.0kg体重的新生儿约为4.5小时。6周甚至更大的幼儿和 儿童的消除半衰期为 1.5到 2.0小时。

通过非胃肠道给药，氨基糖苷类能在血清、组织和唾液，在心包、胸膜、滑膜和 腹膜液中检出。 可用于检测奈替米星在体液中浓度的方法包括微生物法、 酶法和 放射免疫测定技术。 在通常情况下在肾脏皮质要比在血清中的浓度明显要高。 在 停止给药 30 天后，仍可在尿中检出微量的氨基糖苷。在肝脏的残留量微小。同 所有氨基糖苷类一样， 在非胃肠道给药后， 奈替米星只是少量扩散进入蛛网膜下 腔。奈替米星在脑脊液中浓度通常较低， 并且同剂量和脑膜炎的程度有关。 奈替 米星可通过胎盘， 并能在脐血和胎儿中测出。 对哺乳期妇女所作的研究发现少量 药物在乳汁中排泄。 奈替米星在口服给药后在胃肠道吸收很少。 同其他氨基糖苷 类一样，奈替米星的血清蛋白结合率较低（ 0〜30%）。 【适应症】

本品适用于敏感细菌 { 由埃希大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠 杆菌属、奇异变形杆菌、变形杆菌细菌（吲哚阳性） 、沙雷菌属和枸橼酸菌属细 菌以及金黄色葡萄球菌 } 所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危 及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括： 1. 复杂性泌尿道感染； 2. 败血症；

3. 皮肤软组织感染；

4. 腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿；

5. 下呼吸道感染。 【用法用量】 本品可肌肉注射，也可静脉滴注。肌肉注射和静脉滴注剂量一致，本品可加到

5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50〜200ml中静脉滴注，每次滴注时间为 1.5〜2.0小时。

为了正确计算剂量， 应在给药前获知病人的体重， 对于肥胖病人的剂量应按标准 体重计算。 肾功能状况可根据血清肌酐浓度的测定而估计， 或根据内在的肌酐清 除率而计算。另外，治病期间应定期检查肾功能。

对于体表过度烧伤的病人， 由于药动参数的改变， 其血清药物浓度可能下降， 通 过测定血清药物浓度来指导用药剂量显得更重要。

疗程：在保证疗效的前提下，应尽可能缩短治疗时间。通常的疗程为 7〜14天， 在有

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